Antagonisti dei recettori muscarinici (MRA) funzionano bloccando in modo competitivo la risposta colinergica manifestata dall'acetilcolina (ACh) che lega i recettori muscarinici sulle cellule ghiandolari esocrine, sulle cellule muscolari cardiache e sulle cellule muscolari lisce.
A cosa serve l'antagonista muscarinico?
I farmaci con attività antagonista muscarinica sono ampiamente utilizzati in medicina, nel trattamento della bassa frequenza cardiaca, vescica iperattiva, problemi respiratori come asma e BPCO e problemi neurologici come Morbo di Parkinson e morbo di Alzheimer.
Qual è l'effetto terapeutico quando un farmaco antagonista si lega a un recettore muscarinico?
Antagonisti muscarinici inibiscono le contrazioni del tratto gastrointestinale indotte da Ach e altri agonisti muscarinici mediati dai recettori M3. Tuttavia, sono generalmente meno efficaci contro l'aumento della contrattilità e della motilità dovuto alla stimolazione del nervo parasimpatico.
Perché gli antagonisti muscarinici non sono usati nell'asma?
Nell'asma, gli antagonisti muscarinici erano considerati meno efficaci come broncodilatatori rispetto ai β2-agonisti, poiché si credeva che la componente colinergica della broncocostrizione essere piccolo rispetto agli effetti costrittori diretti dei mediatori dell'infiammazione o dei leucotrieni [4].
Qual è l'azione del recettore muscarinico?
[2] I recettori muscarinici sono coinvoltiperistalsi, minzione, broncocostrizione e molte altre reazioni parasimpatiche. [3][4][5] I recettori muscarinici sono un tipo di recettore accoppiato alla proteina G ligando-dipendente, che funziona come proteine G regolative simulative (Gs) o come proteine G regolative inibitorie (Gi).