La nifedipina è quasi completamente assorbita dal tratto gastrointestinale come mostrato dai livelli plasmatici dopo somministrazione sublinguale, orale e rettale. A causa del metabolismo presistemico, la biodisponibilità è compresa tra il 56% e il 77%.
Dov'è il metabolismo della nifedipina?
Distribuzione: circa il 92-98% della nifedipina circolante è legato alle proteine plasmatiche. Metabolismo: Metabolizzato nel fegato. Escrezione: escreto nelle urine e nelle feci come metaboliti inattivi. L'emivita di eliminazione è compresa tra 2 e 5 ore.
Come funziona la nifedipina nel corpo?
La nifedipina è un tipo di medicinale chiamato calcio-antagonista. Se hai la pressione alta, funziona bloccando il calcio che entra nei muscoli del cuore e dei vasi sanguigni. I muscoli hanno bisogno di calcio per contrarsi, quindi quando blocchi il calcio, le cellule muscolari si rilassano.
In cosa è solubile la nifedipina?
La nifedipina è solubile in solventi organici come etanolo, DMSO e dimetilformammide (DMF), che devono essere spurgati con un gas inerte. La solubilità della nifedipina in etanolo è di circa 3 mg/ml e di circa 30 mg/ml in DMSO e DMF. La nifedipina è scarsamente solubile in tamponi acquosi.
La nifedipina è un inibitore del CYP3A4?
Inibizione del CYP3A4
L'effetto inibitorio della nifedipina sull'attività del CYP3A4 è mostrato nella Figura 1. La nifedipina ha inibito l'attività del CYP3A4 in un ambiente dipendente dalla concentrazionemaniera. La nifedipina ha fortemente inibito il CYP3A4 con un valore IC50 di 7,8 μM.
